LSD je polosyntetický námeľový alkaloid. Z námeľu (huba kyjanička purpurová , ktorá cudzopasí na obilí) sa vyrábal aj rituálny nápoj kykeón, ktorý sa požíval v rámci Eleuzínskych mystérií v starovekom Grécku.
LSD sprvu predstavovalo látku, ktorá mala slúžiť na navodenie experimentálnej psychózy a tiež pre výuku psychiatrov. Avšak už roku 1952 bola (Sandisonom) uverejnená prvá štúdia, ktorá upozornila na terapeutické použitie. Netrvalo dlho a psychoterapeutické podávanie LSD sa rozšírilo po celom svete až do jeho zákazu z politických dôvodov.
Výnimku tvorila hŕstka psychiatrov vo Švajčiarsku, ktorí ho mohli ďalej psychoterapeuticky podávať (v rokoch 1989-1993), najčastejšie v rámci víkendových workshopov. Koncom 90. rokov sa začali objavovať štúdie zo Zürichu, ktoré boli primárne zamerané na neurobiológiu psychedelického prežitku.
V roku 2014 uverejnil Gasser (ako jediný človek na svete, ktorý smie terapeuticky podávať LSD) výsledky štúdie, v ktorej poukazoval na pozitívny vplyv LSD u pacientov, ktorí trpeli úzkosťami pri ochoreniach s infaustnou prognózou.
Minulý rok svet zaujal mladý britský výskumník Carhart-Harris spolu so svojimi kolegami. Podarilo sa mu kombináciou viacerých zobrazovacích metód „ukázať“ mozog pod vplyvom LSD. Ako on sám vraví, dokázal, že od seba oddelené mozgové siete sa po podaní LSD prepoja, čo má za následok u prežívajúceho nahradenie bežného vnímania seba a sveta vnímaním užšieho prepojenia samého so sebou, s inými a so svetom. Takéto vnímanie reality je spojené s zvýšením kvality duševného zdravia.